Хіміки виявили антибіотик, який виявився ефективним проти лікостійких бактерій

Хіміки з Університету Воріка та Університету Монаша відкрили перспективний новий антибіотик, який демонструє ефективність проти стійких до ліків бактеріальних патогенів, включаючи MRSA та VRE. Про це пише УНН з посиланням на Phys.org.

Деталі

Резистентність до антимікробних препаратів (АРП) є однією з найактуальніших проблем охорони здоров'я у світі, і новий звіт ВООЗ показує, що "занадто мало антибактеріальних препаратів у розробці". Більшість "легкодоступних можливостей" вже знайдено, а обмежені комерційні стимули стримують інвестиції у відкриття антибіотиків.

У дослідженні, опублікованому в журналі "Journal of the American Chemical Society", дослідники з Ініціативи Альянсу Монаша з боротьби з новими загрозами супербактерій виявили перспективний новий антибіотик - пре-метиленоміцин С лактон.

Нещодавно відкритий антибіотик "ховався у всіх на виду" - як проміжна хімічна речовина в природному процесі, який виробляє відомий антибіотик метиленоміцин А.

Вчені знайшли спосіб боротися з бактеріями за допомогою пластику18.06.25, 14:21 • 2862 перегляди

Співавтор дослідження, професор Грег Чалліс з кафедри хімії Університету Воріка та Інституту біомедицини при Університеті Монаша, каже: "Метиленоміцин А був спочатку відкритий 50 років тому, і хоча він був синтезований кілька разів, схоже, ніхто не тестував синтетичні проміжні продукти на антимікробну активність. Видаляючи біосинтетичні гени, ми виявили два раніше невідомих біосинтетичних проміжні продукти, обидва з яких є набагато потужнішими антибіотиками, ніж сам метиленоміцин А".

Під час тестування на антимікробну активність було показано, що один з проміжних продуктів, пре-метиленоміцин С лактон, виявився більш ніж у 100 разів активнішим проти різних грампозитивних бактерій, ніж оригінальний антибіотик метиленоміцин А.

Зокрема, було показано, що він ефективний проти S. aureus та E. faecium, видів бактерій, які відповідають за метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA) та ванкоміцин-резистентний ентерокок (VRE) відповідно.

Співавтор дослідження, доктор Лона Алхалаф, доцент Університету Ворвіка, додає: "Примітно, що бактерія, яка виробляє метиленоміцин А та преметиленоміцин С лактон - Streptomyces coelicolor - є модельним видом, що виробляє антибіотики, який ретельно вивчається з 1950-х років. Виявлення нового антибіотика в такому знайомому організмі стало справжнім сюрпризом. Схоже, що S. coelicolor спочатку еволюціонував, щоб виробляти потужний антибіотик (преметиленоміцин С лактон), але з часом перетворив його на метиленоміцин А - набагато слабший антибіотик, який може відігравати іншу роль у біології бактерії".

Важливо, що дослідники не змогли виявити жодної появи резистентності до преметиленоміцин С лактону у бактерій Enterococcus за умов, коли спостерігається резистентність до ванкоміцину. Ванкоміцин є препаратом "останньої лінії" для лікування інфекції Enterococcus, тому це відкриття особливо перспективне для VRE, патогену високого пріоритету ВООЗ.

Чим небезпечний ротавірус для дорослих і дітей: пояснення МОЗ06.08.25, 11:21 • 3311 переглядiв

Професор Чалліс продовжує: "Це відкриття пропонує нову парадигму для розробки антибіотиків. Визначаючи та тестуючи проміжні продукти в шляхах до різноманітних природних сполук, ми можемо знайти потужні нові антибіотики з більшою стійкістю до резистентності, які допоможуть нам у боротьбі з антимікробною резистентністю".

Відкривайте для себе останні новини науки, технологій та космосу з понад 100 000 підписників, які покладаються на Phys.org для щоденної аналітики. Підпишіться на нашу безкоштовну розсилку та отримуйте оновлення про прориви, інновації та дослідження, які мають значення - щодня або щотижня. Наступним кроком у розробці антибіотика будуть доклінічні випробування.

У скоординованій публікації на початку цього року в журналі Journal of Organic Chemistry команда під керівництвом Монаша, яка співпрацювала з командою Ворвіка, повідомила про масштабований синтез преметиленоміцин-С-лактону, що проклало шлях для подальших досліджень.

Професор Девід Лаптон з Хімічного факультету Університету Монаша, який керував роботою з синтезу, каже: "Цей синтетичний шлях має дозволити створення різноманітних аналогів, які можна використовувати для дослідження взаємозв'язку структура-активність та механізму дії преметиленоміцин-лактону С. Центр впливу на антимікробну резистентність у Монаші надає нам чудову платформу для розвитку цього перспективного антимікробного засобу".

Завдяки своїй простій структурі, потужній активності, важкому профілю та масштабованому синтезу, преметиленоміцин-лактон С є перспективним новим кандидатом, який потенційно може допомогти врятувати деяких із 1,1 мільйона людей, які щороку стають жертвами антимікробної резистентності.

Доповнення

За даними ВООЗ, резистентність до антибіотиків розвивається швидше, ніж медичний прогрес - нові дані ВООЗ демонструють тривожні тенденції, які особливо проявляються у регіональному розрізі.